苯磺酸氨氯地平片的有效成分是氨氯地平，是长效的钙离子拮抗剂，能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。苯磺酸氨氯地平片可选择性的抑制钙离子跨膜转运，对血管平滑肌细胞的作用比心肌细胞作用强，其他作用如下：
1、降血压：苯磺酸氨氯地平片是外周动脉血管扩张剂，能够直接作用于血管平滑肌，从而降低外周血管阻力和血压，因而是临床非常常用的降压药物。
2、缓解心绞痛：对于劳累型心绞痛，苯磺酸氨氯地平片通过降低外周血管阻力，使心率收缩压乘积降低，实现不同运动量级别的心肌需氧量的下降。对血管痉挛性心绞痛，苯磺酸氨氯地平的作用主要来自于对其冠状动脉痉挛的抑制。
和所有钙离子拮抗剂一样，苯磺酸氨氯地平片最常见的不良反应，也是由于外周血管扩张引起的头痛和外周水肿，这些多与剂量相关，因此在服药过程中不要过量。如果单用苯磺酸氨氯地平片，在正常剂量下疗效不佳，可以联合应用其他降血压药物。
