乙酰胆碱对小肠平滑肌具有舒张作用，可以增强胃肠道平滑肌运动，缓解胃肠平滑肌痉挛引起的腹痛症状。
乙酰胆碱类药物是消化科使用的解痉挛药物，特别是急慢性胃肠炎出现平滑肌痉挛时，会发生腹痛、恶心甚至呕吐症状，此时乙酰胆碱类药物具有一定疗效。
但是乙酰胆碱不作为临床常规用药，乙酰胆碱减少平滑肌的痉挛的同时，还会造成肠道分泌减少，用药后患者容易口干、肠蠕动减少、消化能力下降，急性胃肠炎疼痛症状虽然缓解，但患者还会伴随腹胀、消化不良现象。
乙酰胆碱的作用选择性比较差，可以广泛作用于身体其他部位的平滑肌，如作用于血管平滑肌，会舒张动脉和静脉，作用于膀胱逼尿肌，促使排尿，作用于眼睛虹膜瞳孔括约肌，缩小瞳孔等。所以用该药物时一些副作用比较多。
