京新苯磺酸氨氯地平片
京新苯磺酸氨氯地平片
京新苯磺酸氨氯地平片
【药品名称】
通用名称：苯磺酸氨氯地平片
英文名称：AmlodipineBesylateTablets
汉语拼音：BenhuangsuanAnlvdipingPian
【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平。
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】
1、高血压
本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2、冠心病（CAD）
慢性稳定性心绞痛
本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。
血管痉挛性心绞痛（Prinzmetal's或变异型心绞痛）
本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。
经血管造影证实的冠心病
经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。
【规格】5mg
【用法用量】
成人：通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可更快地进行剂量调整。
治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为10mg，每日一次。
治疗冠心病的推荐剂量为5-10mg，每日一次。在临床研究中，大多数患者需要10mg/日的剂量（见【临床试验】）。
【不良反应】本品的安全性在美国等国外的临床研究中已被证实，涉及患者超过11000名。总体而言，患者对于使用本品每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。本品治疗过程中报道的不良反应，多为轻或中度。在本品10mg（N=1730），直接与安慰剂（N=1250）对照的临床研究中，氨氯地平组由于不良反应停药的仅有1.5%，对比安慰剂组（约1%）没有显著性的差别。最常见的副作用为头痛和水肿。与剂量相关的副作用发生率（%）如下：（详见说明书）
【禁忌】对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
【注意事项】
1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。
2．因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。
3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHAⅢ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。
4．肝功能受损患者的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用本品应谨慎。
5．肾功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此，可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。
【孕妇及哺乳期妇女用药】?对孕妇用药缺乏相应的研究资料，妊娠期间，如果对胎儿的潜在益处大于潜在危险时，方可使用本品。根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【儿童用药】6至17儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为2.5mg至5mg，每日一次。尚无儿童患者每日应用本品5mg以上剂量的研究。
尚无本品对6岁以下儿童患者的血压影响资料。
【老年用药】目前尚没有充分的临床研究以确定老年患者（65岁以上）与年轻患者对本品的反应是否不同。其他的临床应用中没有发现老年患者与年轻患者在反应上的差别。一般来说，考虑到多数情况下老年人多有肝、肾或心功能的减退及并发其他疾病或合用其他药物的可能更大，老年患者的剂量选择要谨慎，通常开始宜用剂量范围内的低剂量。老年患者对本品的清除率降低，导致曲线下面积（AUC）增加约40～60%，因此宜从小剂量起始（见【用法用量】）。
【药物相互作用】体外研究数据显示：氨氯地平不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛与血浆蛋白的结合。
其他药物对本品的作用
西咪替丁：与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。
葡萄柚汁：20名健康志愿者同时服用240ml葡萄柚汁和一剂10mg氨氯地平，未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。
铝/镁抗酸剂：同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。
西地那非：单剂量100mg西地那非（万艾可R）不影响原发性高血压患者中氨氯地平的药代动力学。二药合用，每种药品都能独立地发挥其降压效果。
本品对其它药物的作用
阿托伐他汀：10mg本品多次给药合并使用80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。
地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。
乙醇（酒精）：10mg的本品单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无显著的影响。
华法林：本品与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。
临床研究证实，本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸盐、舌下硝酸甘油、地高辛、华法林、非甾体抗炎药、抗生素以及口服降糖药合用是安全的。
【药物过量】单剂口服氨氯地平40mg/kg和100mg/kg分别可引起小鼠及大鼠死亡。单剂口服氨氯地平多于4mg/kg能引起狗明显外周血管性扩张和低血压（按mg/m2换算，高于11倍人体最大推荐剂量）。
严重过量可能导致外周血管过度扩张并伴有显著的低血压以及反射性心动过速。人体研究中，氨氯地平有意过量应用的资料有限。有关有意过量应用的报道显示，一位摄入了250mg的氨氯地平的患者，无症状，没有入院治疗；另外一位（120mg）被送入医院，进行了洗胃，血压维持正常；第三位（105mg）被送入医院，并伴有低血压（90/50mmHg），在血浆扩容治疗后恢复正常。有一个意外药物过量的记录：一个19个月的男婴摄入30mg氨氯地平（约合2mg/kg）。在急诊时，生命体征平稳，无低血压，但是心率为180次/分。在误服3.5小时后应用吐根药物，在后来的观察中（整晚）没有后遗症记录。
如果发生超大量服药，应积极进行心肺监测。频繁的血压测量十分必要。如果发生低血压，应开始心血管支持治疗，包括将四肢抬高以及准确补液。如果应用这些保守治疗，低血压仍然不缓解，可考虑给予血管收缩剂（如：苯肾上腺素），注意循环液体量和尿量。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高，所以透析治疗是无益的。
【药理毒理】详见说明书。
【药代动力学】给予口服氨氯地平治疗剂量后，6～12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64～90%，氨氯地平的生物利用度不受摄入饮食的影响。
氨氯地平通过肝脏被广泛（约90%）代谢为无活性的代谢产物，其他10%以原药形式排出，60%的代谢物经尿液排出，体外研究表明，在高血压患者中，血浆蛋白结合率约为93%。其血浆清除率为双相性，终末消除半衰期约为35～50小时。连续每日给药7～8天后，氨氯地平的血药浓度达至稳态。
氨氯地平的药代动力学不受肾功能损害的影响。因此肾功能衰竭患者仍应接受常规初始剂量治疗。
老年患者以及肝功能衰退患者，氨氯地平的药物清除率减慢，从而导致曲线下面积（AUC）增加约40%～60%，因此可能需要选用较低的起始剂量。在中重度心衰患者中也观察到了相似的AUC增加。
儿童患者：在62名年龄6岁至17岁的儿童高血压患者中进行了1.25mg至20mg氨氯地平的治疗，体重校正后的药物清除率和分布容积与成年人相似。
【贮藏】遮光，密封，25℃以下保存。
【包装】铝塑泡罩包装，7片×1板/盒。
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H20103356
【生产企业】浙江京新药业股份有限公司
